奥沙利铂 （第3代铂类抗癌药）

奥沙利铂 第3代铂类抗癌药

奥沙利铂（Oxaliplatin）为第3代铂类抗癌药，为二氨环己烷的铂类化合物，即以1，2-二氨环己烷基团代替顺铂的氨基。与其他铂类药作用相同，即均以DNA为靶作用部位，铂原子与DNA形成交叉联结，拮抗其复制和转录。与氟尿嘧啶（5-FU）联合应用具有协同作用；体外和体内研究表明与顺铂之间无交叉耐药性。

中文名

奥沙利铂

别名

齐沙

外文名

Oxaliplatin for Injection

分子式

C8H14N2O4Pt

分子量

397.29CAS:61825-94-3

性状

白色或类白色冻干疏松块状物或粉末

适应症

辅助治疗原发性肿瘤完全切除

用法用量

注意剂量、标示量、制剂、

不良反应

奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间，可观察到的最常见的不良反应为 ：胃肠道（腹泻，恶心，呕吐以及黏膜炎）

注意事项

医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激，尽量用温水洗手、洗脚，喝温水等，防止冷刺激对末梢神经的刺激，引起手足麻木、脱屑，手套征，袜子征，甚至手足知觉丧失。

规格

50mg、100mg粉针

是否处方药

是

药片类型

奥沙利铂是含有铂而类似顺铂的化合物，属于拮抗DNA的抗肿瘤药物。

用途

奥沙利铂与氟尿嘧啶和亚叶酸联合应用，一线应用治疗转移性结直肠癌，辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期（Duke'sC期）结肠癌。

制剂和规格

奥沙利铂在临床上主要用注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

奥沙利铂注射剂：20ml：40mg。

奥沙利铂注射剂（粉）：50毫克；100毫克。

奥沙利铂大容量注射剂：100毫升含奥沙利铂50毫克与甘露醇5.1克。

用药前须知

什么情况禁止使用

对铂类药过敏者禁用。

对本品过敏者、妊娠期妇女、重度肾功能不全患者、已患有周围神经病者、听力受损者以及骨髓抑制或重症血液疾病患者禁用。

哪些情况避免使用

尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

奥沙利铂与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用奥沙利铂前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解奥沙利铂的药物不良反应，做好一定的心理准备。

如何用药

奥沙利铂为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。成人静脉给予每平方米体表面积85毫克，每2周1次。在给予氟尿嘧啶前2～6小时先注射本品。溶于5％葡萄糖注射液250～500毫升中，持续静脉滴注2～6小时。同时静脉滴注亚叶酸每平方米体表面积200毫克，在静脉滴注本品结束时给予氟尿嘧啶每平方米体表面积400毫克，经2～4分钟快速静脉注射，接着给予氟尿嘧啶每平方米体表面积600毫克，经22小时静脉滴注。第2天，仅给予亚叶酸和氟尿嘧啶剂量与方法同上。如果患者出现毒性反应，根据其严重程度推荐以下方法调整本品的剂量。如果出现持续的2级毒性，应将本品的剂量从每平方米体表面积85毫克降低至每平方米体表面积75毫克（治疗转移性结直肠癌）或每平方米体表面积65毫克（Ⅲ期结肠癌）；如持续3级毒性不能缓解，应考虑停药。氟尿嘧啶与亚叶酸的方案不必改变。如果出现3或4级胃肠道毒性（给予预防药物仍出现）、4级神经毒性、3或4级血液学毒性，应暂停给药，直至中性粒细胞≥1.5×10⁹/L，且血小板≥75×10⁹/L后，本品的剂量降低至每平方米体表面积75毫克（治疗转移性结直肠癌）或每平方米体表面积65毫克（治疗Ⅲ期结肠癌），氟尿嘧啶静脉快速注射的剂量降低至每平方米体表面积300毫克，静脉滴注的剂量降低至每平方米体表面积500毫克，重新开始。对于轻、中度肾功能不全患者，不必调整剂量；重度肾功能不全患者应降低剂量至每平方米体表面积65毫克。

注意事项

用药期间应定期勤查血常规。如发现白细胞总数＜3×10⁹/L和（或）血小板计数＜100×10⁹/L，应停药。应定期监测视力、听力以及肝肾功能，严重受损者应停药。密切观察周围神经功能状况，如出现感觉异常和（或）感觉迟钝，应停药。如出现明显过敏反应或严重腹泻，应立即停药。药物过量尚无解毒剂可供使用。出现用药过量时，不良反应会加剧，应开始血液学监测，并进行对症治疗。不良反应药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。什么情况需要急救奥沙利铂罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。什么情况立即就医外周感觉神经病变、头痛、感觉异常。头晕、运动神经炎、假性脑膜炎。如何保存奥沙利铂药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。

不良反应

奥沙利铂不良反应包括自主神经系统常见面色潮红。全身：很常见发热、疲劳、过敏性反应（常见过敏反应例如皮疹，尤其是荨麻疹、结膜炎、鼻炎、支气管痉挛、血管神经性水肿、低血压以及过敏性休克）、无力、疼痛、体重增加（辅助治疗）、胸痛、体重减轻（转移癌治疗）；少见免疫过敏反应、血小板减少、溶血性贫血。中枢以及外周神经系统：很常见外周感觉神经病变、头痛、感觉异常；常见头晕、运动神经炎、假性脑膜炎；少见构音障碍。胃肠道：很常见腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、黏膜炎、腹痛、便秘、食欲缺乏；常见消化不良、胃食道反流、呃逆；少见肠梗阻、小肠梗阻、结肠炎，包括由难辨梭菌引起的腹泻。代谢营养：常见脱水；少见代谢性酸中毒。肌肉骨骼：很常见腰痛；常见关节痛、骨痛。血液系统：很常见鼻出血；常见出血、血尿、血栓性深静脉炎、肺栓塞、直肠出血。精神：很常见抑郁、失眠；常见紧张。免疫系统：很常见感染。呼吸系统异常：很常见呼吸困难、咳嗽；常见鼻炎、上呼吸道感染；少见间质性肺病，肺纤维化。皮肤以及皮下组织：很常见皮肤异常、脱发；常见皮肤剥脱（例如掌足综合征）、红斑疹、皮疹、过度出汗、皮肤附属组织异常。其他感觉器官：很常见味觉异常；少见耳毒性、耳聋。肾脏以及泌尿系统：常见排尿困难、尿频和排尿异常。眼睛：常见结膜炎、视力异常；少见视敏度一过性减低、视野的异常、视神经炎。实验室检查：很常见贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、淋巴细胞减少；常见发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞减少合并败血症；很常见碱性磷酸酶水平升高、胆红素升高、血糖异常、LDH升高、低钾血症、肝酶水平升高、血清钠异常；常见血肌酐水平升高。肝胆异常：极少见肝窦阻塞综合征，或与此类症状相关的包括紫癜性肝病、肝结节状再生性增生和窦周纤维化在内的组织学异常。由此，临床表现可能包括门静脉高压症和（或）转氨酶升高。其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

相互作用

有些药物可能与奥沙利铂相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与奥沙利铂一起使用前请咨询医生。合用其他具有耳毒性、肾毒性药物时会增加耳毒性和肾毒性。本品对肾功能的影响也会影响其他经肾排出药物的药动学。本品可能降低抗惊厥药的效应。

妊娠哺乳能否使用

妊娠期妇女禁用。尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

合理使用

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。奥沙利铂是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

适应证

对大肠癌、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对其他铂类耐药者仍有效。

临床应用

奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m（静脉滴注）每2周重复，共12个周期（6个月）。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250ml至500ml中（以便达到0.2mg/ml以上的浓度），持续静脉滴注2～6小时。

警告

2021年8月24日，国家药监局官方网站发布关于修订奥沙利铂制剂说明书的公告，对奥沙利铂制剂说明书的内容进行统一修订，要求在药品说明书中增加黑框警告，提示用药风险。^[1]

参考资料

1.药监局要求抗癌药奥沙利铂说明书加黑框警告，提示用药风险 · 今日头条（引用日期：2021-08-25）